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常用急救药物
★多巴胺:20mg:2ml
起效时间:静注5min内起效,持续时间:5-10min,重复时间间隔:10-30min,半衰期约为2分钟左右,口服无效。
适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;
补充血容量后β受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。
长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。
本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。
下列情况慎用本品:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。
一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析无法排出本药。
★去氧肾上腺素(10mg/支)
在胃肠道和肝脏内被单胺氧化酶降解,不宜口服。皮下注射,升压作用10~15分钟起效,持续50~60分钟;肌注一般也是10~15分钟起效,持续30~分钟;静注立即起效,持续15~20分钟。
适应症:
脓毒血症休克血管升压药首选,
麻醉时维持血压,
控制阵发性室上性心动过速
用法:
阵发性室上性心动过速:
肌注:0.5-1mg/次,20-30秒内注入,以后用量递增,每次加药量≤0.1-0.2mg,一次量以1mg为限,3-5min后可重复一次
升高血压(轻度或者中度低血压):
静注:去氧肾上腺素0.2mg稀释后注入,按需每10-15min给药一次
肌注:去氧肾上腺素2-5mg,再次给药时间间隔不短于10-15min
静滴(严重低血压和休克):去氧肾上腺素10mg+5%GSml,开始滴速:-d/min,血压稳定后递减至40-60d/min,必要时浓度可加倍,滴速则根据血压而调节。
局麻:局麻药每20ml中可加本品1mg,达到1:浓度
原则:先快后慢,开始:-d/min
血压稳定后:40-60d/min
不良反应:
胸部不适或者疼痛、眩晕、易激怒、震颤、呼吸困难、虚弱等,一般少见
持续头痛以及异常心率缓慢,呕吐,头胀,或者手足麻刺痛感,提示血压过高而逾量,应立即调整用药量
出现血压过度上升,反射性心动过缓可用阿托品纠正,其它逾量表现可用a受体阻滞剂如酚托拉明治疗
静注给药治疗阵发性心动过速时常出现心率加快或者不规则,提示过量
禁忌症:
高血压
冠状动脉硬化
甲状腺功能亢进
糖尿病
心肌梗死
近2周内用过单氨氧化酶抑制剂
注意事项:
交叉过敏反应:对其它拟交感胺如苯丙胺、麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、NE,奥西那林、间羟异丙肾上腺素过敏者,可能对本品也异常敏感
下列情况慎用:严重动脉粥样硬化,心动过缓,高血压,甲状腺功能亢进,糖尿病,心肌病,心脏传导阻滞,室性心动过速,周围或者肠系膜动脉血栓形成等患者
治疗期间应经常测量血压外,须根据不同情况作其它必要的检查和监测
防止药液漏出血管,出现缺血性坏死
中毒解救:
出现血压过度上升,反射性心动过缓可用阿托品纠正,其它逾量表现可用a受体阻滞剂如酚托拉明治疗
★间羟胺(阿拉明)10mg/支
肌注10分钟或皮下注射5-20分钟后血压升高,持续约1小时;静注1-2分钟起效,持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏,作用较久。
适应症:
防治椎管内阻滞麻醉发生的低血压
出血,药物过敏,手术并发症,脑外伤,脑肿瘤并发休克所致的低血压
心源性休克或者败血症所致的低血压
粗大血管给药(不然引起组织坏死),不宜与碱性药物合用内
用法:
皮下注射或者肌注:2-10mg/次,由于最大效应不是立即显现,在重复用药前对初始量应至少观察10min
静脉注射:初量0.5-5mg,继而静滴,用于重症休克
静脉滴注:间羟胺10-40mg+5%GSmlivgtt,滴数:0.2-0.4mg/min,极量:mg/次(0.3-0.4mg/min)
小儿用量:
严重休克:间羟胺0.1mg/kg肌内注射或者间羟胺0.4mg/kg,体表面积12mg/m2,用NaCL注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg,滴速以维持合适的血压水平为度,配置后应于24h用完。
心律失常,发生率随用量及病人的敏感性而异;
升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿;
过量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常,此时应立即停药观察,血压过高者可用5-10mg酚妥拉明静脉注射,必要时可重复;
静脉滴注时药液外溢,可引起局部血管严重收缩,导致组织坏死糜烂或红肿硬结形成脓肿;
长期使用骤然停药时可能发生低血压。
甲状腺功能亢进、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和疟疾病史者慎用。
血容量不足者应先纠正后再用本品。
本品有蓄积作用,如用药后血压上升不明显,须观察10分钟以上再决定是否增加剂量,以免贸然增量致使血压上升过高。
给药时应选用较粗大静脉注射,并避免药液外溢。
短期内连续应用,出现快速耐受性,作用会逐渐减弱。
药物过量,血压过高者可静注酚妥拉明5-10mg。
★肾上腺素:1mg/支
皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢,肌内注射吸收较皮下注射为快。皮下注射约6~15分钟起效,作用维持1~2小时,肌注作用维持80分钟左右。
适应症:
主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难,
可迅速缓解药物等引起的过敏性休克,
亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。
各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。
常用量:
皮下注射,1次0.25~1mg;极量:皮下注射,1次1mg,肌肉注射0.1%肾上腺素注射液(1:0),剂量按0.01mg/kg计算,成人最大剂量为0.5ml(0.5mg)。肾上腺素可以重复应用,但是要至少间隔5分钟。
心室内注射:0.25-1mg
过敏性休克:
如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.5~1mg,也可用0.1~0.5mg缓慢静注(以0.9%氯化钠注射液稀释到10ml),如疗效不好,可改用4~8mg静滴(溶于5%葡萄糖液~0ml),静滴起始:0.1ug/kg.min(1mg→50kg→min),重复时间间隔:3-5min,滴定剂量:0.05ug/kg.min,起效时间;1-2min,持续时间:2-10min,出现低血压休克或对初始的肌肉注射肾上腺素无反应,肌注剂量一般为0.3-0.5mg(1:0),静滴剂量为0.1ml/kg(1:00),可给予1:00肾上腺素0.1ml/kg静脉注射;如持续存在低血压,可给予肾上腺素2-4μg/kg·min持续静脉滴注维持,微量泵泵入:0.1-0.5ug/min.kg静脉用药强调要有持续心电监护防止高血压危象和室颤。
心脏骤停:
可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,以0.25~0.5mg以10ml生理盐水稀释后静脉(或心内注射),每隔3-5min重复数次,必要时0.25-0.5mg心腔内注射,同时进行心脏按压、人工呼吸、纠正酸中毒。对电击引起的心脏骤停,亦可用本品配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救。
支气管哮喘:
效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg,3~5分钟见效,但仅能维持1小时。必要时每4小时可重复注射一次。
与局麻药合用:
加少量(约1:0~000)于局麻药中(如普鲁卡因),在混合药液中,本品浓度为2~5μg/ml,总量不超过0.3mg,可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副作用,亦可减少手术部位的出血。
制止鼻粘膜和齿龈出血:
将浸有1:~1:0溶液的纱布填塞出血处。
治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:0溶液0.2~0.5ml,必要时再以上述剂量注射一次。
治疗量可出现焦虑不安、心悸、血压增高、震颤、无力、眩晕、头痛、呕吐及四肢发冷有时可引起心律失常,严重者可由于心室颤动而死,用药局部可有水肿、充血、炎症。用量过大或皮下注射误入血管后,可引起血压突然上升而导致脑溢血。
下列情况慎用:器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪类引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病。
用量过大或皮下注射时误入血管后,可引起血压突然上升而导致脑溢血。
每次局麻使用剂量不可超过μg,否则可引起心悸、头痛、血压升高等。
与其他拟交感药有交叉过敏反应。
可透过胎盘。
抗过敏休克时,须补充血容量。
高血压、器质性心脏病、冠状动脉疾病、糖尿病、甲状腺功能亢进、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。
抢救时,碰到肾上腺素重复给药的问题,注射时每次要轮换部位,以免局部皮肤坏死。新生儿使用肾上腺素必须是稀释到1:00后才可以使用。
立即使用酚妥拉明局部湿敷,效果很好;适当的敷料+扩血管药物(酚妥拉明)+促进循环。如果已经发生不可逆坏死的话则应尽量让坏死组织局限,及早采取外科手段介入。
★去甲肾上腺素:1ml:2mg;2ml:10mg
皮下注射后吸收差,且易发生局部组织坏死。临床上一般采用静脉滴注,静脉给药后起效时间1-2min,停止滴注后作用时效维持1-2分钟。
急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压;对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压,本品作为急救时补充血容量的辅助治疗,以使血压回升,暂时维持脑与冠状动脉灌注,直到补充血容量治疗发生作用;也可用于椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。
用量按0.4μg/kg.min时,β受体激动为主;用较大剂量时,以α受体激动为主。
用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静滴。
成人常用量:开始以8-12μg/min(0.1ug/kg.min)速度滴注,重复时间间隔:3-5min,调整滴速以达到血压升到理想水平;维持量为2-4μg/min。在必要时可按医嘱超越上述剂量,但需注意保持或补足血容量。
小儿常用量:开始按体重以0.02-0.1μg/kg.min的速度滴注,按需要调节滴速。
上消化道出血:20mg+ml冷盐水(8%),或者8mg+冷盐水ml(5%),口服:20ml,q4-6h
药液外漏可引起局部组织坏死。
本品强烈的血管收缩可以使重要脏器器官血流减少,肾血流锐减后尿量减少,组织供血不足导致缺氧和酸中毒;持久或大量使用时,可使回心血流量减少,外周血管阻力升高,心排血量减少,后果严重。
应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤发白,注射局部皮肤破溃,皮肤紫绀,发红,严重眩晕,上述反应虽属少见,但后果严重。
个别病人因过敏而有皮疹、面部水肿。
在缺氧、电解质平衡失调、器质性心脏病病人中或逾量时,可出现心律失常;血压升高后可出现反射性心率减慢。
以下反应如持续出现应注意:焦虑不安、眩晕、头痛、皮肤苍白、心悸、失眠等。
逾量时可出现严重头痛及高血压、心率缓慢、呕吐、抽搐。
禁止与含卤素的麻醉剂和其他儿茶酚胺类药合并使用,可卡因中毒及心动过速患者禁用。
缺氧、高血压、动脉硬化、甲状腺功能亢进症、糖尿病、闭塞性血管炎、血栓病患者慎用。用药过程中必须监测动脉压、中心静脉压、尿量、心电图。
持久或大量使用时,可使回心血流量减少,外周血管阻力升高,心排血量减少,后果严重,应即停药。适当补充液体及电解质,血压过高给予α受体阻滞剂,如酚妥拉明5-10mg静脉注射。
★异丙肾上腺素:1mg/支
静注后,作用维持不到1小时。半衰期根据注射的快慢为1分钟至数分钟。
治疗心源性或感染性休克。
治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停。
主要用于严重心动过缓而阿托品无效又不能立即起搏治疗时,HR≤40bpm,
异丙肾上腺素0.5-1mg(极量:2.4mg/d)+5%GSml缓慢静滴,2-20ug/min,以心率达到60bpm左右为宜,在休克微循环痉挛期,伴有心动过缓者,在初步补充血容量后应用0.2-0.4mg+5-10%GS静滴,另一用途是控制支气管哮喘急性发作,喘息性支气管炎,肺气肿等。
禁用:冠心病,心绞痛,心肌梗死,嗜鉻细胞瘤及甲亢
成人HR≥bpm,小儿HR≥-bpm时应慎用。
救治心脏骤停,心腔内注射0.5~1mg。
Ⅲ度房室传导阻滞,心率每分钟不及40次时,可以本品0.5~1mg加在5%葡萄糖注射液~ml内缓慢静滴。
常见的不良反应有:口咽发干、心悸不安;少见的不良反应有:头晕、目眩、面潮红、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。
心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者禁用。
心律失常并伴有心动过速;心血管疾患,包括心绞痛、冠状动脉供血不足;糖尿病;高血压;甲状腺功能亢进;洋地黄中毒所致的心动过速慎用。
遇有胸痛及心律失常应及早重视。
交叉过敏,病人对其他肾上腺能激动药过敏者,对本品也常过敏。
对有明显缺氧的哮喘患者,用量过大,易引起心律失常,甚至可致室性心动过速及心室颤动。
★心律平(盐酸普罗帕酮片):50mg*
口服后自胃肠道吸收良好,服后2~3小时抗心律失常作用达峰效,作用可持续8小时以上,其生物利用度呈剂量依赖性,如mg普罗帕酮3.4%,而mg的生物利用度10.6%,该药半衰期为3.5~4小时。
用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括伴预激综合征者)。
口服:1次~mg,一日3~4次。治疗量,一日~mg,分4~6次服用。维持量一日~mg,分2~4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞咽,不得嚼碎。
小儿:5-7mg/kg
不良反应较少,主要者为口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反应还有头痛,头晕、闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道,停药后2~4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。
在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。
无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者,严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。
心肌严重损害者慎用。
严重的心动过缓,肝、肾功能不全,明显低血压患者慎用。
如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。
★胺碘酮(可达龙):3ml:0.15g
注射后大约15分钟其作用达到最大并在4小时内消失。
当不宜口服给药时应用本品治疗严重的心律失常,尤其适用于下列情况:
房性心律失常伴快速室性心律;
w-p-w综合征的心动过速;
严重的室性心律失常;
体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。
由于药学原因,ml中少于2安瓿注射液的浓度不宜使用。仅用等渗葡萄糖溶液配制。不要向输液中加入任何其他制剂。胺碘酮应尽量通过中心静脉途径给药。可达龙个体差异较大,需要给予负荷剂量来抑制危及生命的心律失常,同时进行精确的剂量调整。通常初始剂量为24小时内给予0mg可达龙,可以按照下表的用法给药。
可达龙注射液推荐剂量第一个24小时。
第一个24h后,维持滴注速度0.5mg/min(mg/24h),浓度在1-6mg/ml(可达龙注射液浓度超过2mg/ml,需通过中央静脉导管给药),需持续滴注。当发生室颤或血流动力学不稳定的室速,可以追加可达龙注射液mg,溶于ml的葡萄糖溶液给药。需10min给药以减少低血压的发生。维持滴注的速度可以增加以有效抑制心律失常。
第一个24h的剂量可以根据病人个体化给药,然而,在临床对照研究中,每日平均剂量在2mg以上,与增加低血压的危险性相关。初始滴注速度需不超过30mg/min。
基于可达龙注射液临床研究经验,无论病人的年龄,肾功能,左室功能如何,维持滴注达0.5mg/min能谨慎地持续2至3周。病人接受可达龙注射液超过3周的经验有限。
可达龙注射液应尽可能通过中央静脉导管滴注。可达龙注射液于5%葡萄糖溶液中,浓度超过3mg/ml时,会增加外周静脉炎的发生,如果浓度在2.5mg/ml以下,出现上述情况较少。所以如需静脉滴注超过1小时的,可达龙注射液浓度不应超过2mg/ml.除非使用中央静脉导管。
在应用pvc材料或器材时,胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯(DEHP)释放到溶液中,为了减少病人接触DEHP,建议应用不含DEHP的pvc或玻璃器具,于应用前临时配制和稀释可达龙的输注溶液。
体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。
根据胺碘酮的给药途径和考虑到该适应症的应用状况,如果能够立刻获得,则推荐使用中心静脉导管;否则,使用最大的外周静脉并以最高的流速通过外周静脉途径给药。初始静脉注射给药剂量mg(或5mg/kg),稀释于20ml的5%葡萄糖溶液中并快速注射,10分钟静推完毕。如果室颤持续存在,需考虑静脉途径追加mg(或2.5mg/kg)+5%GSmlivgtt,速度:0.5mg/min。注射器内不得添加其他任何药品。
根据器官系统和发生率对不良反应进行如下分类:
心脏不良反应常见有心动过缓。非常罕见:有明显的心动过缓以及更罕见的窦性停搏病例报道,尤其是老年患者。心律失常发作或恶化,有时伴随心脏骤停。
内分泌异常:甲状腺功能亢进。
胃肠道不良反应非常罕见:恶心。
注射部位反应常见:可能的炎症反应,例如通过直接外周静脉途径给药时出现的浅表静脉炎、注射部位反应,例如疼痛、红斑、水肿、坏死、渗出、浸润、炎症、硬化、静脉炎、血栓静脉炎、感染、色素沉淀以及蜂窝组织炎。
肝脏不良反应:有肝损伤病例报道:这些病例通过血清转氯酶水平升高诊断。
有以下不良反应报道,非常罕见:
通常为中度和单独的转氨酶水平升高(正常水平的1.5至3倍),减量后恢复;或甚至自发性下降;急性肝损伤,伴血渍转氨酶水平升高和/或黄疸,有时候出现致死性结局,需要终止治疗。延长治疗期间出现慢性肝损伤(口服途径给药)。其组织学特征对应于假性酒精性肝炎。由于临床和生物学表现的离散性质(不恒定的肝肿大,血清转氨酶水平升高至正常值的1.5至5倍),需定期监测肝功能。治疗持续6个月之后出现的血清转氨酶水平升高,即使为中度,也应该考虑诊断慢性肝损。终止治疗后临床和生物学异常通常可消退。有数个不可逆病例的报道。
免疫系统不良反应非常罕见:过敏性休克,血管神经性水肿(Quincke‘s水肿)。
肌肉骨骼和结缔组织异常:背痛
神经系统不良反应,非常罕见:良性颅内高压(假性脑癌),头痛。
肺部不良反应,非常罕见:有时候在术后(可能与高剂量氧发生相互作用有关)可出现急性呼吸窘迫综台征,通常伴随间质性肺病,偶有致死性病例。必须考虑停用胺碘酮,并且必须研究皮质醇激素的治疗价值。
重度呼吸衰竭时可出现支气管痉挛和/或呼吸暂停,尤其对于哮喘患者。
皮肤不良反应,非常罕见:出汗,风疹
血管不良反应,常见:通常为中度的和一过性的血压下降。报告了重廑低血压或循环衰竭的病例,尤其是过量用药或过度快速给药后,非常罕见的有:热潮红。
本品在如下情况下禁用:
窦性心动过缓和窦房传导阻滞,病人未安置人工起搏器;
窦房结疾病,病人未安置人工起搏器(有窦性停搏的危险);
高度房室传导障碍,病人未安置人工起搏器;
双或三分支传导阻滞,除非安装人工起搏器;
甲状腺功能异常;
已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏;
妊娠;
循环衰竭;
严重低血压;
静脉注射禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭(可能导致病情恶化);
3岁以下儿童(因含有苯甲醇);
哺乳期;
与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用
Ⅰa类抗心律失常药(奎尼丁,双氯奎尼丁,丙吡胺)
Ⅲ类抗心律失常药(索他洛尔,多非利特,伊步利特)
其他药物
苄普地尔,西沙必利,二苯马尼,静注红霉素.咪唑斯汀,莫西沙星,静注螺旋霉素,静注长春胺(见药物相互作用)
舒托必利
精神抑制剂,喷他脒(注射用药时)
这些禁忌症不适用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。
必须预防低血钾的发生(并纠正低血钾);应当对QT间期进行监测,如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用抗心律失常药物(应绐予心室起搏,可静脉给予镁剂)。
由于存在血流动力学风险(重度低血压、循环衰竭),通常不推荐静脉注射;任何时候需尽可能采用静脉滴注。
静脉注射仅用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏等紧急情况下,且应在持续监护(心电图,血压)下使用,推荐在重症监护室中应用。
剂量约为5mg/公斤体重。除体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏外,胺碘酮的注射时间应至少超过3分钟。首次注射后的15分钟内不可重复进行静脉注射,即使随后剂量仅为1安瓿(可能造成不可逆衰竭)。
同一注射器中不可混入其他制剂。不可在同一注射容器中加入其他药品。如胺碘酮需持续给药,应通过静脉滴注方式。
为避免注射部位的反应,胺碘酮应尽可能通过中心静脉途径给药。
应监测低血压、重度呼吸衰竭、失代偿性或重度心力衰竭的发生。
麻醉:手术前,应告知麻醉师患者正在使用胺碘酮进行治疗。
胺碘酮相应注意事项
心脏不良反应:已有报道出现新发心律失常或加重已治疗的心律失常,且有时致命。药物无效可能表现为加重的心脏病情,与致心律失常作用之间的区分很重要,但又非常困难。胺碘酮致心律失常作用的报道较其他抗心律失常药物更为罕见,且通常发生在药物相互作用和/或电解质紊乱的情况下。
肺部不良反应:
呼吸困难或干咳的发生可能与肺部毒性相关,如间质性肺炎。静脉给予胺碘酮时,有非常罕见的间质性肺炎病例的报道。对于进行性呼吸困难无论单独或伴随一般情况恶化(疲劳、体重减轻、发烧)的患者,当诊断可疑时,应进行胸部X-线检查。由于间质性肺病一般在停用胺碘酮的早期是可逆的(临床症状通常在3至4周内缓解,随后放射学及肺部功能在几个月内缓慢改善),因此对于胺碘酮治疗应进行再评价,且应考虑激素治疗。有极个别病例在手术后立即出现严重呼吸并发症(成人急性呼吸窘迫综合征),且有时致命。可能与高浓度氧的相互作用相关。
肝脏不良反应:建议在治疗开始时密切监测肝功能(转氨酶),并在治疗期间定期监测。开始静脉给予胺碘酮的第一个24小时内可能出现急性肝损害(包括重度肝细胞衰竭或肝衰竭,有时为致死性)及慢性肝损害。
因此,当转氨酶升高超过正常值的3倍时,应减少胺碘酮的剂量或停止给药。
药物相互作用,不建议胺碘酮与下列药物合用:
β阻滞剂,减缓心率的钙通道阻滞剂(维拉帕米,地尔硫卓),可能导致低钾血症的刺激性通便剂。
目前尚无胺碘酮静脉给药过量的文献资料,
口服胺碘酮过量的文献资料甚少。有心动过缓,室性心律失常,尤其是尖端扭转性室速和肝脏损伤的病例报道。治疗应根据具体症状而定。基于胺碘酮的药代动力学特性,需对病人进行长期监测,尤其是心脏功能监测。
胺碘酮及其代谢物不能被透析。
★利多卡因(0.1/支,规格2%)
起效时间平均5分钟,作用维持1-2小时。
肛肠科及外科手术切口部位的局部浸润麻醉、手术麻醉、术后镇痛等。
静脉注射:
1-1.5mg/kg(一般50-mg)首剂静推2-3min→必要时15-20min后重复1-2次(总共不能超过3次),见效后给予静滴0.1%的溶液,每小时≤mg。
静脉滴注:
5%GS→1-4mg/ml(配成此溶液),或者:0.-0.03mg/kg.min
老年人,心力衰竭,心源性休克,肝血流量减少,肝肾功能障碍减少用量→0.5-1mg/min静滴(1%利多卡因≤mg/h滴注)
极量:4.5mg/kg.h(1小时内)或者mg,
最大维持量4mg/min
小儿:4-4.5mg/kg.次
肛肠科及外科手术切口部位的局部浸润麻醉、手术麻醉、术后镇痛等。
手术麻醉:用于肛肠科疾病,做肛门周围浸润麻醉,一般用量15ml-20ml;用于普外科、妇产科等手术科室作局部浸润麻醉,根据切口大小一般用量5ml-20ml。
术后镇痛:用于肛肠科疾病,于手术结束后在切口边缘皮下浸润注射,一般用量10ml-20ml;用于普外科及其它外科手术,于缝合切口前将药物均匀注入切口缘皮下,一般用量5ml-20ml。
注:以上剂量供临床参考,可根据具体情况酌情调整。
个别病人注射后可发生局部水肿,可自行消退,亦可对症处理,若采用缓慢、多点注射则可避免。
极个别患者用药后出现心慌、恶心等不适感,经卧床休息即可缓解。
用药后可能出现荨麻疹样风团,可给予抗过敏治疗。
对本品和乙醇过敏者禁用。
对局部麻醉剂过敏者禁用。
严禁注入椎管、血管、皮内及粘膜内。
局部感染者慎用。
本品应用局部用量不宜过高,否则有可能造成不可逆性神经损伤和肌组织损伤。
如注射过浅,可能形成局部硬结,对症处理如热敷即可消散。
盐酸利多卡因超量可引起惊厥和心脏骤停。
★米力农:5mg/支
静脉给药5~15分钟起生效,清除半衰期为2~3小时。
适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。
起始:0.ug/kg.min,重复时间间隔:60min
滴定剂量:0.ug/kg.min,起效时间;5-15min
持续时间:min
静脉注射:负荷量25~75μg/kg,5~10分钟缓慢静注,以后每分钟0.25~1.0μg/kg维持。每日最大剂量不超过1.13mg/kg。
口服:一次2.5~7.5mg,每日4次。
较氨力农少见。少数有头痛、室性心律失常、无力、血小板计数减少等。过量时可有低血压、心动过速。长期口服因副作用大,可导致远期死亡率升高,已不再应用。
低血压、心动过速、心肌梗死慎用;肾功能不全者宜减量。
用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。
不宜用于严重瓣膜狭窄病变及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性缺血性心脏病患者慎用。
合用强利尿剂时,可使左室充盈压过度下降,且易引起水,电解质失衡。
对房扑、房颤患者,因可增加房室传导作用导致心室率增快,宜先用洋地黄制剂控制心室率。
肝肾功能损害慎用。
尚未用于心肌梗死、孕妇及哺乳妇女、儿童,应慎重。
★尼可刹米(可拉明):0.g/支
吸收好,起效快,作用时间短暂,一次静脉注射只能维持作用5~10分钟
用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。
用于中枢性呼吸功能不全,一次作用维持5-10min,用于中枢性呼吸及循环衰竭,麻醉药及其它中枢抑制药的中毒,阿片类药物中毒解救效力最好,也用于copd伴有高碳酸血症。
注意:反复大剂量可引起血压增高,心悸,出汗,呕吐,震颤,肌僵直等,应立即停药,若出现惊厥,可注射安定或者小剂量的硫喷妥钠对抗。
皮下注射、肌内注射、静脉注射
成人:常用量一次0.25~0.5g,必要时可在1-2h内连续给4-6个剂量;极量:皮下,肌肉,静脉注射0.75g/次
小儿:常用量6个月以下,一次75mg;1岁,一次0.g;4~7岁,一次0.g。
常见面部刺激症、烦躁不安、抽搐、恶心呕吐等。大剂量时可出现血压升高、心悸、出汗、面部潮红、呕吐、震颤、心律失常、惊厥、甚至昏迷。
作用时间短暂,应视病情间隔给药。
中毒症状:兴奋不安、精神错乱、恶心、呕吐、头痛、出汗、抽搐、呼吸急促,同时可出现血压升高、心悸、心律失常,呼吸麻痹而死亡。
处理:
出现惊厥时,可注射苯二氮?类或小剂量硫喷妥钠或苯巴比妥钠等控制。
静脉滴注10%葡萄糖注射液,促进排泄。
给予对症治疗和支持疗法。
★山梗菜碱(洛贝林)3mg/支
静脉注射后,其作用持续时间短,一般为20分钟。
本品主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息,一氧化碳、阿片中毒等。
特点:作用短暂,不易出现惊厥
用于新生儿窒息及CO中毒,吸入麻醉及其它中枢抑制药如阿片,巴比妥类的中毒引起的窒息,肺炎,白喉等传染病引起的呼吸衰竭。
用法:
皮下或者肌注:成人3-10mg/次(极量:20mg/次,50mg/日),儿童:1-3mg/次
静脉注射:
成人:3mg/次,极量:6mg/次,20mg/日
儿童;0.3-3mg/次,必要时每30min可重复1次,静推需缓慢
大剂量时可引起心动过速,传导阻滞,呼吸抑制,惊厥
静脉给药:
成人常用量:成人一次3mg;
极量:一次6mg,一日20mg。儿童,小儿一次0.3~3mg,必要时每隔30分钟可重复使用;
新生儿窒息可注入脐静脉3mg。
皮下或肌内注射:
成人常用量:成人一次10mg;
极量:一次20mg,一日50mg。
儿童一次1~3mg。
可有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等。
剂量较大时,能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。
剂量较大时能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。
★回苏灵(8mg/支)
用于各种原因引起的中枢性呼吸衰竭及麻醉药,催眠药所致的呼吸抑制
本品起效迅速,维持时间短,约为2-3小时。
用法:
肌肉或者静脉注射8mg/次
静脉滴注:8-16mg/次
本品适用于麻醉、催眠药物所引起的呼吸抑制及各种疾病引起的中枢性呼吸衰竭,以及手术、外伤等引起的虚脱和休克。
肌内注射:一次8mg,临用前以注射用水2ml溶解;静脉注射:一次8-16mg,临用前以5%葡萄糖注射液溶解并稀释,然后缓慢注射。静脉滴注:用于重症病人,一次16-32mg,临用前加氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释,然后静脉滴注。
本品不良反应有恶心、呕吐、皮肤烧灼感等。过量可致肌肉抽搐或惊厥,小儿尤易发生。
有惊厥病史者,孕妇,肝、肾功能不全者禁用。
本品安全范围较窄,剂量掌握不当易致抽搐或惊厥,应准备短效巴比妥类(如异戊巴比妥),作惊厥时急救用。静注速度必须缓慢,并应随时注意病情进展。
本品使用过量时可引起抽搐、惊厥等。
其处理方法为:
惊厥时可用短效巴比妥类药(如异戊巴比妥)治疗。
静脉滴注10%葡萄糖注射液,促进排泄。
对症治疗。
★氨茶碱:0.25/支
半衰期为3~9小时,在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10μg/L
适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状;也可用于心功能不全和心源性哮喘。
用法:
成人:0.25-0.5/次,0.5-1.0/日,极量:0.5/次
小儿:2-3mg/kg.次+NS20-40ml静推(10min),或者5%GSml静滴(血药浓度≤25ug/ml)
滴注过快或者过高可引起心律失常,血压剧降,惊厥(用镇静剂对抗)
成人常用量静脉注射,一次0.-0.25g,一日0.5-1g,每次0.-0.25g用50%葡萄糖注射液稀释至20-40ml,注射时间不得短于10分钟,极量:静脉滴注,一次0.5g。
静脉滴注,一次0.25-0.5g,一日0.5~1g,以5%~10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次0.5g,一日1g。
小儿常用量:静脉注射,一次按体重2-4mg/kg,以5%-10%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。
对本品过敏的患者、未经控制的惊厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用。
对诊断的干扰:本品可使血清尿酸及尿中儿茶酚胺的测定值增高;
下列情况应慎用,并注意监测血清茶碱浓度:
酒精中毒;
心律失常;
严重心脏病;
充血性心力衰竭;
肺源性心脏病;
肝脏疾患;
高血压;
甲状腺功能亢进;
严重低氧血症;
急性心肌损害;
活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;
肾脏疾患;
年龄超过55岁,特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者;
持续发热患者;
茶碱清除率减低者。
静脉滴注时,应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍;
用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量。
给药期间注意体内血药浓度与疗效相关,尤其是长期用药病人,用量通常大于一般人用量,曾认为茶碱有效血药浓度大约10~20μg/ml,超过20μg/ml,即可产生毒性,近来研究提示5~10μg/ml左右时也可收到较好疗效;
用量应根据标准体重计算,理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml;
使用前请详细检查,如发现瓶口松动、药液浑浊、瓶身或瓶口有破裂漏气、药液中有异物等,切勿使用;本品一经使用,即有空气进入,剩余药液切勿使用。
★阿托品:0.5mg/支
肌注后,15~20分钟血药浓度峰值,口服为1~2小时,作用一般持续4~6小时,扩瞳时效更长。半衰期为3.7~4.3小时。
各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差;
全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症;
迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律;
抗休克;
解救有机磷酸酯类中毒。
用法:0.2-0.5mg/次,极量:2mg/次
中毒量:5-10mg,致死量:80-mg
农药中毒,阿斯综合症根据病情决定,青光眼、前列腺肥大禁用
心肺复苏:1-2mg+5%GS10-20ml静推,同时肌注1mg,15-30min后再静注1mg,心脏复跳后,1-2mg+NS静滴,心率60-80bpm。
窦性停搏,窦缓,传导阻滞,心室停搏等,0.5-1mg静推,每隔5min重复给药,总量≤2mg
中毒性休克:成人:1-2mg/次,小儿:0.03-0.05mg/kg.次,静注,每15-30min一次,2-3次后不见好转可逐渐增加用量,好转后即减量或者停药。
皮下、肌内或静脉注射
成人常用量:每次0.3-0.5mg,一日0.5-3mg(1支-6支);极量:一次2mg(4支)。
儿童皮下注射:每次0.01-0.02mg/kg,每日2-3次。
静脉注射:用于治疗阿斯综合征,每次0.03-0.05mg/kg,必要时15分钟重复1次,直至面色潮红、循环好转、血压回升、延长间隔时间至血压稳定。
抗心律失常
成人静脉注射0.5-1mg(1支-2支),按需可1-2小时一次,最大量为2mg(4支)。
解毒
用于锑剂引起的阿斯综合征,静脉注射1-2mg(2支-4支),15-30分钟后再注射1mg(2支),如患者无发作,按需每3-4小时皮下或肌内注射1mg(2支)。
用于有机磷中毒时,肌注或静注1-2mg(2支-4支)(严重有机磷中毒时可加大5-10倍),每10-20分钟重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需2-3天。
抗休克改善循环
成人一般按体重0.02-0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀释后静注或用葡萄糖水稀释后静滴。
麻醉前用药
成人术前0.5-1小时,肌注0.5mg(1支)。
小儿皮下注射用量为:
体重3kg以下者为0.1mg,7-9kg为0.2mg,12-16kg为0.3mg,20-27kg为0.4mg,32kg以上为0.5mg(1支)。
不同剂量所致的不良反应大致如下:
0.5mg,轻微心率减慢,略有口干及少汗;
1mg,口干、心率加速、瞳孔轻度扩大;
2mg,心悸、显著口干、瞳孔扩大,有时出现视物模糊;
5mg,上述症状加重,并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少;
10mg以上,上述症状更重,脉速而弱,中枢兴奋现象严重,呼吸加快加深,出现谵妄、幻觉、惊厥等;严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷和呼吸麻痹等。
最低致死剂量成人约为80~mg,儿童为10mg。
发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。
青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。
对其他颠茄生物碱不耐受者,对本品也不耐受。
孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。
本品可分泌入乳汁,并有抑制泌乳作用。
婴幼儿对本品的毒性反应极有敏感,特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿,反应更强,环境温度较高时,因闭汗有体温急骤升高的危险,应用时要严密观察。
老年人容易发生抗M胆碱样副作用,如排尿困难、便秘、口干(特别是男性),也易诱发未经诊断的青光眼,一经发现,应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少,影响散热,故夏天慎用。
脑损害,尤其是儿童;
心脏病,特别是心律失常,充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等;
反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛,可使胃排空延迟,从而促成胃潴留,并增加胃食管的反流;
青光眼患者禁用,20岁以上患者存在潜隐性青光眼时,有诱发的危险;
溃疡性结肠炎,用量大时肠能动度降低,可导致麻痹性肠梗阻,并可诱发加重中毒性巨结肠症;
前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病,可导致完全性尿潴留。
对诊断的干扰:酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。
静脉每次极量2mg,超过上述用量,会引起中毒。
最低致死量成人约80~mg。
用药过量表现为动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、呼吸困难心跳异常加快等。
★氢溴酸山莨菪碱(-2)10ml/支
静脉注射后1~2min起效,很快自肾排出,半衰期约40min,长期应用无蓄积作用。
抗M胆碱药,主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。
用法:5-10mgbid(轻症:10-40mg)肌注或者静滴,小儿:0.3-2mg/kg,静注或者肌注,需要时每隔10-30min可重复给药,感染性休克可用2-4mg/kg.次,甚至可达6mg/kg.次,
注意事项:个别患者出现心率加快,排尿困难,多在1-3小时内消失,排尿困难:新斯的明0.5-1mg或者加兰他敏2.5-5mg以解除症状,脑出血及青光眼禁用。
常用量:成人每次肌注5~10mg,小儿0.1~0.2mg/kg,每日1~2次。
抗休克及有机磷中毒:静注,成人每次10~40mg,小儿每次0.3~2mg/kg,必要时每隔10~30分钟重复给药,也可增加剂量。病情好转后应逐渐延长给药间隔,至停药。
常见的有:口干、面红、视物模糊等;
少见的有:心跳加快、排尿困难等;上述症状多在1~3h内消失。用量过大时可出现阿托品样中毒症状。
颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者禁用;反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎慎用。
急腹症诊断未明确时,不宜轻易使用。
夏季用药时,因其闭汗作用,可使体温升高。
静滴过程中若出现排尿困难,对于成人可肌注新斯的明0.5~1.0mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg,对于小儿可肌注新斯的明0.01~0.02mg/kg,以解除症状。
剂量过大可出现阿托品样中毒症状,可用1%毛果芸香碱注射液解救,每次0.25~0.5ml,皮下注射,每15分钟一次,直至症状缓解。
★胃复安:10mg/1ml
肌注10~15分钟,静注1~3分钟。持续时间一般为l~2小时。
镇吐药。
用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐;
用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗;
用于诊断性十二指肠插管前用,有助于顺利插管;胃肠钡剂X线检查,可减轻恶心、呕吐反应,促进钡剂通过。
肌内或静脉注射。
成人,一次10~20mg,一日剂量不超过0.5mg/kg;
小儿,6岁以下每次0.1mg/kg,6~14岁一次2.5~5mg。肾功能不全者,剂量减半。
较常见的不良反应为:昏睡、烦燥不安、疲怠无力;
少见的反应有:乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动;
用药期间出现乳汁增多,由于催乳素的刺激所致;
注射给药可引起直立性低血压;
大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应(特别是年轻人),可出现肌震颤、发音困难、共济失调等,可用苯海索等抗胆碱药物治疗。
下列情况禁用:
对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者;
癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加;
胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增加,病情加重;
嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象;
不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。
下列情况慎用:
肝功能衰竭时,丧失了与蛋白结合的能力;
肾衰,即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加,用量应减少。
对晕动病所致呕吐无效。
醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。
严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%,这类患者容易出现锥体外系症状。
静脉注射甲氧氯普胺须慢,l~2分钟注完,快速给药可出现燥动不安,随即进入昏睡状态。
因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若两药必须合用,间隔时间至少要1小时。
本品遇光变成黄色或黄棕色后,毒性增高。
用药过量症状:深昏睡状态,神智不清;肌肉痉挛,如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作,以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
药物过量时,使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药,可有助于锥体外系反应的制止。
★地塞米松:5mg/支
肌注本品于1小时达血药峰浓度
主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等,也用于某些严重感染及中毒、恶性淋巴瘤的综合治疗。
口服:0.75-6mg/d,分2-4次口服,维持量;0.5-0.75/d,
用法:肌注或者静滴5-20mg/次,qd或者bid,在抗休克时加大剂量
一般剂量静脉注射每次2~20mg;静脉滴注时,应以5%葡萄糖注射液稀释,可2~6小时重复给药至病情稳定,但大剂量连续给药一般不超过72小时。还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿,首剂静脉推注10mg,随后每6小时肌内注射4mg,一般12~24小时患者可有所好转,2~4天后逐渐减量,5~7天停药。
对不宜手术的脑肿瘤,首剂可静脉推注50mg,以后每2小时重复给予8mg,数天后再减至每天2mg,分2~3次静脉给予。用于鞘内注射每次5mg,间隔1~3周注射一次;关节腔内注射一般每次0.8~4mg,按关节腔大小而定。
糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。
长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,特殊情况下权衡利弊使用,注意病情恶化的可能;高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗死、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。
结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时,必须给予适当的抗感染治疗。
长期服药后,停药前应逐渐减量。
糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
运动员慎用。
妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率,动物试验有致畸作用,应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药,则不应哺乳,防止药物经乳汁排泄,造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征。
★强的松龙(醋酸泼尼松龙注射液):5ml:0.g
主要用于过敏性与自身免疫性炎症疾病。现多用于活动性风湿、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合症、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、各种肾上腺皮质功能不足症、严重皮炎、急性白血病等,也用于某些感染的综合治疗。
肌注或关节腔注射:一日10~40mg,必要时可加量。
糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。如本品关节腔内注射引起的全身性不良反应较少较轻,常见不良反应有以下几类:
长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低钾血综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复发,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
对本品及甾体激素类药物过敏者禁用,以下疾病患者一般不宜使用,特殊情况下应权衡利弊使用,注意病情恶化的可能:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。
诱发感染:
在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。
对诊断的干扰:
糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。
对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降,多核白细胞和血小板增加,后者也可下降。
长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。
还可使甲状腺I摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH)刺激的反应,使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果。
使同位素脑和骨显像减弱或稀疏。
下列情况应慎用:
心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。
随访检查:
长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:
血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。
小儿应定期检测生长和发育情况。
眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。
血清电解质和大便隐血。
高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。
可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征。
★氢化可的松:2.5mg/支,10mg/支
用法:
氢化可的松-mg+NS静滴
半衰期约为分钟
主要用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的替代治疗和失盐型先天性肾上腺增生症的治疗,亦可用于过敏性、炎症性及自身免疫性疾病。
静脉滴注一次mg,必要时可用至mg,用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至0.2mg/ml后滴注。疗程不超过3~5日。
在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。
常见不良反应有以下几类:
静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应,包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀、荨麻疹,气短,胸闷,喘鸣。
长程用药可引起以下副作用:医源性柯兴综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱和股骨头缺血性坏死、骨质疏松和骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡和肠穿孔,儿童生长受到抑制、青光跟、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
患者可出现精神症状:欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
并发感染以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时,但亦可在短期大剂量后出现。
下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制,为激素治疗的重要并发症,其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。
氢化可的松停药后综合征即肾上腺皮质激素功能被药物抑制及原来疾病的复燃,大致可有以下各种不同情况。
下丘脑-垂体-肾上腺功能减退,可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需要9~12个月。
停药后原来的疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃,在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量。
糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛,低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
以下情况不宜用氢化可的松:严重的精神病史,活动性胃、十二指肠溃疡,新近胃肠吻合术后,较重的骨质疏松,明显的糖尿病,严重的高血压,未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、霉菌感染。
本品中含有50%乙醇,故必须充分稀释至0.2mg/ml后供静脉滴注,有中枢神经系统抑制或肝功能不全者应慎用,需用大剂量时应改用氢化可的松琥珀酸钠。
结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时必须给予适当的抗感染治疗。
结晶析出时,可于温水中溶解后使用。
诊断的干扰:氢化可的松可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降;
对外周血象的影响为淋巴细胞、单核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降,多核白细胞和血小板增加,后者也可下降;
长期大剂量使用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等;
还可使甲状腺I摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH)刺激的反应,使TRH兴奋试验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果;
使同位素脑和骨显像减弱或稀疏。
下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。
随访检查:长期应用氢化可的松者,应定期检查以下项目:
血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是有糖尿病或糖尿病倾向者;
小儿应定期监测生长和发育情况;
眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生;
血清电解质和大便隐血;
高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。
如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。
★酚磺乙胺(止血敏)0.5/支
静注后1小时血药浓度达高峰,作用持续4~6小时。
适用于:外科手术出血过多,血小板减少性紫癜,过敏性紫癜及其它出血如脑出血,胃肠道出血,泌尿道出血,眼底出血,齿龈出血,鼻出血等
用法:肌注或者静滴
0.25-0.75/次+GS/NS静滴bid/tid
用于防治各种手术前后的出血,也可用于血小板功能不良、血管脆性增加而引起的出血,亦可用于呕血、尿血等。
肌肉注射或静脉注射一次0.25~0.5g,一日0.5~1.5g。静脉滴注:一次0.25~0.75g,一日2~3次,稀释后滴注。
预防手术后出血术前15~30分钟静滴或肌注0.25~0.5g,必要时2小时后再注射0.25g。
本品毒性低,可有恶心、头痛、皮疹、暂时性低血压等,偶有静脉注射后发生过敏性休克的报道。
本品可与维生素K注射液混合使用,但不可与氨基己酸注射液混合使用。
★氨甲苯酸(止血芳酸)(0.1/支)
口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。
用于消化道出血,产科出血及一般溶血。
用量:成人≤0.6/次,儿童:0.1/次
本品主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的高纤溶出血,后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。
静脉注射或滴注一次0.1~0.3g,一日不超过0.6g。
本品与6-氨基己酸相比,抗纤溶活性强5倍。不良反应极少见。长期应用未见血栓形成,偶有头昏、头病、腹部不适。有心肌梗死倾向者应慎用。
应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。
如与其他凝血因子(如因子IX)等合用,应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。
由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞,血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。
宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。
慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高。
治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。
★垂体后叶素0.5ml:3单位1ml:6单位
静注3-5分钟起作用,半衰期为20分钟,推注一次后其作用可维持约4~6h。在肝脏和肾脏中分解。
用于肺,支气管出血(如咯血)消化道出血(呕血、便血)。并适用于产科催产,及产后收缩子宫、止血等。对于腹腔手术后肠道麻痹等亦有功效。本品尚对尿崩症有减少排尿量之作用。
肌内、皮下注射或稀释后静脉滴注。
引产或催产静脉滴注:
—次2.5-5单位,用氯化钠注射液稀释至每1ml中含有0.01单位。静滴开始时每分钟不超过0.-0.单位,每15-30分钟增加0.-0.单位,至达到宫缩与正常分娩期似。最快每分钟不超过0.02单位,通常为每分钟0.-0.单位。
控制产后出血:
一次3-6单位,每分钟静滴0.02-0.04单位,胎盘排出后可肌内注射5-10单位。呼吸道或消化道出血:一次6-12单位
常用于中等量以上的咯血,可收缩小动脉。用法:10~20u加于5%GSml缓慢静脉滴注。如咯血量大,先用5~10U加于25%GS40ml缓慢静注,继之用10U加于5%GSml中静滴,1次6~8h,极量20U/次,作用可持续10h左右,必要时6小时可重复一次,或者2U/小时静脉微量泵静注。
出血性食管静脉曲张:静脉推注,2mg,每4~6h重复一次,直到获得控制,最多使用24h,儿童不宜使用。
静脉冲击推注法:以1-2u/min速度静注,一次给药10-20u,必要时在12-24小时内,每2-4小时重复1次。但该法不能提高疗效,反而会增加药物毒性,易至心血管严重并发症,故仅在无静脉滴注条件时才考虑应用。静脉持续滴注法:其开始剂量为0.1-0.2u/min,12-24小时后改为0.05-0.1u/min,维持72小时。在减量停药后若再次出血,可重新加至出血前剂量滴注。本方法最常用,简便、安全有效。目前认为较好的方案是2.75mg/kg.min(相当于70kg的成人0.2u/min)静脉持续输注,视治疗反应,可逐步增加剂量。
动脉灌注:
垂体后叶素0.2U/min(垂体后叶素6U+20mL注射用水微泵注入)灌注30min后造影复查,如出血停止需再持续灌注30min,拔管后仍需静脉滴注垂体后叶素,10U/d,持续1-2d.
本品对患有肾脏炎、心肌炎、血管硬化、骨盆过窄、双胎、羊水过多、子宫膨胀过度等病人不易应用。在子宫颈尚未完全扩大时亦不宜采用本品。
用药后如出现面色苍白、出汗、心悸、胸闷、腹痛,过敏性休克等,应立即停药。高血压、冠状动脉疾病、心力衰竭、肺原性心脏病病人忌用。
凡胎位不正、骨盆过狭、产道阻碍等均忌用本品引产。
因能被消化液破坏,故本品不宜口服。
★速尿(呋南笨胺酸)20mg/支
口服和静脉用药后作用开始时间为5分钟,达峰时间为0.33小时。作用持续时间为2小时。
用法:肌肉或者静脉注射(缓慢≤4mg/min,稀释至20-40ml),大剂量,过快易致暂时性耳聋
20-40mg/次,qod,或者qd-bid,必要时可追加剂量q2h
极量:≤mg/d
注意:7-10d后利尿作用消失,故长期(7-10d)者,应采用间歇疗法,即给药1-3d,停药2-4d,少尿或者无尿患者应用本品最大剂量后24h后仍无效时应停药,糖尿病患者应用后可使血糖升高。
禁用:孕妇
慎用:小儿
水肿性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
高血压:在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
预防急性肾功能衰竭:用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。
高钾血症及高钙血症。
稀释性低钠血症:尤其是当血钠浓度低于mmol/L时。
抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
急性药物毒物中毒:如巴比妥类药物中毒等。
成人
治疗水肿性疾病。紧急情况或不能口服者,可静脉注射,开始20~40mg,必要时每2小时追加剂量,直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时,起始40mg静脉注射,必要时每小时追加80mg,直至出现满意疗效。治疗急性肾功能衰竭时,可用~mg加于氯化钠注射液ml内静脉滴注,滴注速度每分钟不超过4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时,一般每日剂量40~mg。
治疗高血压危象时,起始40~80mg静脉注射,伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时,可酌情增加剂量。
治疗高钙血症时,可静脉注射,一次20~80mg。
小儿
治疗水肿性疾病,起始按1mg/kg静脉注射,必要时每隔2小时追加1mg/kg。最大剂量可达每日6mg/kg。
新生儿应延长用药间隔。
常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指(趾)感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg),多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时,可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。
对本品及磺胺药、噻嗪类利尿药过敏者禁用。
妊娠三个月以内孕妇禁用。
运动员慎用。
交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者,对本药可能亦过敏。
对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。
下列情况慎用
无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用;
糖尿病;
高尿酸血症或有痛风病史者;
严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;
急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;
胰腺炎或有此病史者;
有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;
红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动;
前列腺肥大。
随访检查
血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;
血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人;
肾功能;
肝功能;
血糖;
血尿酸;
酸碱平衡情况;
听力。
药物剂量应从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水、电解质紊乱等不良反应的发生。
肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时间应超过1~2分钟,大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量的1/2时即可达到同样疗效。
本药为钠盐注射液,碱性较高,故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释,而不宜用葡萄糖注射液稀释。
存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。
与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。
少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。
★安定(地西泮,苯甲二氮)10mg/支
特点:口服吸收迅速,1h达血药浓度,肌注吸收不规则且慢,静注迅速进入中枢而生效,但持续时间短,肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经,作用快,但转移进入其他组织也快,作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,半衰期为20~70小时。
用法:
癫痫持续状态及惊厥:静注:2.5-10mg/次或者0.1-0.2mg/kg,6个月以上儿童0.1mg/kg.次
抗室性心律失常,急性心肌梗死,静注5-10mg/次
注意事项:
1,快速静注可对心血管及呼吸产生抑制作用
2,老年人及婴幼儿应慎用
3,青光眼及重症肌无力禁用
4,长期应用后突然停用可出现戒断现象
5,中毒急救:洗胃,纳洛酮0.8mg+25%GS40ml静推,q2h,一般1-2h后,患者在用药后1-6小时内清醒,特异性解毒剂;氟马西尼(安易醒)0.2-0.3mg静注,继之0.2mg/min直至有反应或达2mg,通常0.6-2.5mg可见效,因半衰期0.1-1h,故有效者每小时应重复给药0.1-0.4mg,以防症状复发。
可用于抗癫痫和抗惊厥;静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药,对破伤风轻度阵发性惊厥也有效;
静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。
静脉给药:
成人常用量
基础麻醉或静脉全麻,10~30mg。
镇静、催眠或急性酒精戒断,开始10mg,以后按需每隔3~4小时加5~10mg。24小时总量以40~50mg为限。
癫痫持续状态和严重频发性癫痫,开始静注10mg,每隔10~15分钟可按需增加甚至达最大限用量。
破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢,每分钟2~5mg。
小儿常用量
抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫,出生30天~5岁,静注为宜,每2~5分钟0.2~0.5mg,最大限用量为5mg。
5岁以上每2~5分钟1mg,最大限用量10mg。如需要,2~4小时后可重复治疗。
重症破伤风解痉时,出生30天到5岁1~2mg,必要时3~4小时后可重复注射,5岁以上注射5~10mg。
小儿静注宜缓慢,3分钟内按体重不超过0.25mg/kg,间隔15~30分钟可重复。
新生儿慎用。
常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
罕见的有皮疹,白细胞减少。
个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。
对苯二氮卓类药物过敏者,可能对本药过敏;
肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态;
严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。
对本类药耐受量小的患者初用量宜小。
以下情况慎用:
严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。
重度重症肌无力,病情可能被加重。
急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。
低蛋白血症时,可导致易嗜睡、难醒。
多动症者可有反常反应。
严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭。
外科或长期卧床病人,咳嗽反射可受到抑制。
有药物滥用和成瘾史者。
在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。
本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。
幼儿中枢神经系统对本药异常敏感,应谨慎给药。
老年人对本药较敏感,用量应酌减
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,最重要的是对呼吸循环方面的支持疗法,此外苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。
★甘露醇ml/瓶
静滴:1-2g/kg.次,成人一般20%溶液-ml(50-g),滴速:10ml/min
禁用:心功能不全,尿闭,活动性颅内出血
(1)组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿,降低颅内压,防止脑疝。
(2)降低眼内压。可有效降低眼内压,应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。
(3)渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。
(4)作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水,尤其是当伴有低蛋白血症时。
(5)对某些药物逾量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等),本药可促进上述物质的排泄,并防止肾毒性。
(6)作为冲洗剂,应用于经尿道内作前列腺切除术。
(7)术前肠道准备。
成人常用量:
利尿。常用量为按体重1~2g/kg,一般用20%溶液m1静脉滴注,并调整剂量使尿量维持在每小时30~50m1。
治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重0.25~2g/kg,配制为15%~25%浓度于30~60分钟内静脉滴注。当病人衰弱时,剂量应减小至0.5g/kg。严密随访肾功能。
鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg,以20%浓度于3~5分钟内静脉滴注,如用药后2~3小时以后每小时尿量仍低于30~50ml,最多再试用一次,如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用。
预防急性肾小管坏死。先给予12.5~25g,10分钟内静脉滴注,若无特殊情况,再给50g,1小时内静脉滴注,若尿量能维持在每小时50m1以上,则可继续应用5%溶液静滴;若无效则立即停药。
治疗药物、毒物中毒。50g以20%溶液静滴,调整剂量使尿量维持在每小时~ml。
肠道准备。术前4~8小时,10%溶液0ml于30分钟内口服完毕。
小儿常用量:
利尿。按体重0.25~2g/kg或按体表面积60g/m2,以15%~20%溶液2~6小时内静脉滴注。
治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重1~2g/kg或按体表面积30~60g/m2,以15%~20%浓度溶液于30~60分钟内静脉滴注。病人衰弱时剂量减至0.5g/kg。
鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg或按体表面积6g/m2,以15%~25%浓度静脉滴注3~5分钟,如用药后2~3小时尿量无明显增多,可再用1次,如仍无反应则不再使用。
治疗药物、毒物中毒。按体重2g/kg或按体表面积60g/m2以5%~10%溶液静脉滴注。
水和电解质紊乱最为常见。
快速大量静注甘露醇可引起体内甘露醇积聚,血容量迅速大量增多(尤其是急、慢性肾功能衰竭时),导致心力衰竭(尤其有心功能损害时),稀释性低钠血症,偶可致高钾血症;
不适当的过度利尿导致血容量减少,加重少尿;③大量细胞内液转移至细胞外可致组织脱水,并可引起中枢神经系统症状。
寒战、发热。
排尿困难。
血栓性静脉炎。
甘露醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死。
过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。
头晕、视力模糊。
高渗引起口渴。
渗透性肾病(或称甘露醇肾病),主要见于大剂量快速静脉滴注时。其机理尚未完全阐明,可能与甘露醇引起肾小管液渗透压上升过高,导致肾小管上皮细胞损伤。病理表现为肾小管上皮细胞肿胀,空泡形成。临床上出现尿量减少,甚至急性肾功能衰竭。渗透性肾病常见于老年肾血流量减少及低钠、脱水患者。
已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者,包括对试用甘露醇无反应者,因甘露醇积聚引起血容量增多,加重心脏负担;
严重失水者;
颅内活动性出血者,因扩容加重出血,但颅内手术时除外;
急性肺水肿,或严重肺瘀血。
除作肠道准备用,均应静脉内给药。
甘露醇遇冷易结晶,故应用前应仔细检查,如有结晶,可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。当甘露醇浓度高于15%时,应使用有过滤器的输液器。
根据病情选择合适的浓度,避免不必要地使用高浓度和大剂量。
使用低浓度和含氯化钠溶液的甘露醇能降低过度脱水和电解质紊乱的发生机会。
用于治疗水杨酸盐或巴比妥类药物中毒时,应合用碳酸氢钠以碱化尿液。
下列情况慎用:
明显心肺功能损害者,因本药所致的突然血容量增多可引起充血性心力衰竭;
高钾血症或低钠血症;
低血容量,应用后可因利尿而加重病情,或使原来低血容量情况被暂时性扩容所掩盖;
严重肾功能衰竭而排泄减少使本药在体内积聚,引起血容量明显增加,加重心脏负荷,诱发或加重心力衰竭;
对甘露醇不能耐受者。
给大剂量甘露醇不出现利尿反应,可使血浆渗透浓度显著升高,故应警惕血高渗发生。
随访检查:血压;肾功能;血电解质浓度,尤其是Na+和K+;尿量。
应尽早洗胃,给予支持,对症处理,并密切随访血压、电解质和肾功能。
★碘解磷定:20ml:0.5g
血药浓度口服后15分钟在血中即可测得,2~3小时达峰值,以后逐渐下降。半衰期为1.7小时
对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用,用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等的中毒效果较差;对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。
成人常用量静脉注射一次0.5~1g(1~2支),视病情需要可重复注射。
注射后可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性S-T段压低和Q-T时间延长。
注射速度过快引起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫痫发作。
口中苦味和腮腺肿胀与碘有关。
对碘过敏患者,禁用本品,应改用氯解磷定。
老年人的心、肾潜在代偿功能减退,应适当减少用量和减慢静脉注射速度。
有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。皮肤吸收引起中毒的患者,应用本品的同时要脱去被污染的衣服,并用肥皂清洗头发和皮肤。眼部用2.5%碳酸氢钠溶液和生理氯化钠溶液冲洗。口服中毒患者用2.5%碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于有机磷杀虫剂可在下消化道吸收,因此口服患者应用本品至少要维持48~72小时,以防引起延迟吸收后加重中毒,甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通畅,呼吸抑制应立即进行人工呼吸。
用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作为用药监护指标。要求血胆碱酯酶维持在50%~60%以上。急性中毒患者的血胆碱酯酶水平与临床症状有关,因此密切观察临床表现亦可及时重复应用本品。
使用时如遇本品出现结晶现象,可在热水中加温,溶解后使用。
小儿:缓慢静注或静滴;
轻度中毒:每次15mg/kg。
中度中毒:每次15~30mg/kg。
重度中毒:每次30mg/kg。
本品系胆碱酯酶复活剂。可间接减少乙酰胆碱的积聚,对骨骼肌神经肌肉接头处作用明显。而阿托品有直接拮抗积聚乙酰胆碱的作用,对植物神经的作用较强,二药联合应用临床效果显著。本品有增强阿托品的生物效应,故在二药同时应用时要减少阿托品剂量。阿托品首次剂量一般中毒为2~4mg,每10分钟一次,严重中毒为4~6mg,每5~10分钟,肌内或静脉注射,直到出现阿托品化。阿托品化要维持48小时,以后逐渐减少阿托品剂量或延长注射时间。
本品在碱性溶液中易分解,禁与碱性药物配伍。
首次剂量一般中毒患者用0.8g,严重患者用1.6g,以后按临床症状和血胆碱酯酶水平,每2~6小时重复注射1次,或静脉滴注每分钟~mg,共2~3次。严重和口服中毒患者本品的治疗需要持续数天。
药物过量时,亦可抑制胆碱酯酶,加重中毒。
★氯丙嗪:1ml:25mg,2ml:50mg
肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时
对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。
止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
用于精神分裂症或躁狂症
肌内注射:一次25~50mg,一日2次,待患者合作后改为口服。
静脉滴注:从小剂量开始,25~50mg稀释于ml葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉滴注,一日1次,每隔1~2日缓慢增加25~50mg,治疗剂量一日~mg。不宜静脉推注。
常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。
可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。
可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。
长期大量用药可引起迟发性运动障碍。
可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。
可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。
少见骨髓抑制。
偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。
患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)慎用。
出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。
出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。
用药后引起体位性低血压应卧床,血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。
肝、肾功能不全者应减量。
癫痫患者慎用。
应定期检查肝功能与白细胞计数。
对晕动症引起的呕吐效果差。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
本品颜色变深或有沉淀时禁止使用。
本品不宜皮下注射。静脉注射可引起血栓性静脉炎,应稀释后缓慢注射。
不适用于有意识障碍的精神异常者。
中毒症状:
表情淡漠、烦燥不安、吵闹不停、昏睡,严重时可出现昏迷。
严重锥体外系反应。
心血管系统:心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性早搏甚至心跳骤停。
处理:
静脉注射高渗葡萄糖注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。
依病情给予对症治疗及支持疗法。
★异丙嗪:2ml:50mg
肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。
皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。
晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。
用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。
用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
肌内注射。
成人用量:
抗过敏,一次25mg(0.5支),必要时2小时后重复;严重过敏时可用肌注25~50mg(0.5~1支),最高量不得超过mg(2支);
在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至0.25%,缓慢静脉注射;
止吐,一次12.5~25mg(0.25~0.5支),必要时每4小时重复一次;
镇静催眠,一次25~50mg(0.5~1支)。
小儿常用量:
抗过敏,每次按体重0.mg/kg或按体表面积3.75mg/m2,每4~6小时一次;
抗眩晕,睡前可按需给予,按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2,或一次6.25~12.5mg,每日三次;
止吐,每次按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2,必要时每4~6小时重复:或每次12.5~25mg,必要时每4~6小时重复;
镇静催眠,必要时每次按体重0.5~1mg/kg或每次12.5~25mg。
异丙嗪属吩噻嗪类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。
较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、晕倒感(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和或并用其他药物时),甚至出现黄疸。
增加皮肤对光的敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉,中毒性谵妄,儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
已知对吩噻嗪类药高度过敏的人,也对本品过敏。
下列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液粘稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疽,各种肝病以及肾功能衰竭,Reye综合征(异丙嚷所致的锥体外系症状易与Reye档自合征混淆)。应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嚷的镇吐作用所掩盖。
用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或面色潮红、发热,气急或呼吸困难,心率加快(抗毒草碱M受体效应),肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。解救时可对症注射地西泮(安定)和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。
★纳洛酮:2ml:2mg
静脉注射给药时,通常在2分钟内起效,当肌内注射或皮下注射给药时起效稍慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌内注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。成人血浆半衰期为30~81(64±12)分钟,新生儿平均血清半衰期为3.1±0.5小时。
本品为阿片类受体拮抗药。
用于解除阿片类药物复合麻醉药术后所致的呼吸抑制,并催醒病人。
用于阿片类药物过量。
用于急性乙醇中毒。
因本品存在明显的个体差异,应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。
本品可静脉输注、注射或肌内注射给药。静脉注射起效最快,适合在急诊时使用。
因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品,所以,应对患者持续监护,必要时,应重复给予本品。
静脉输注静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入ml的以上任何一种液体中,使浓度达到0.mg/ml。混合液应在24小时内使用,超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。根据患者反应控制滴注速度。
成人使用阿片类药物过量,首次可静脉注射本品0.4mg-2mg,如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用,可隔2~3分钟重复注射给药。如果给10mg后还未见反应,就应考虑此诊断问题。如果不能静脉给药,可肌内给药。
术后阿片类药物抑制效应部分纠正在手术使用阿片类药物后阿片的抑制效应,通常较小剂量本品即有效。本品给药剂量应根据患者反应来确定。首次纠正呼吸抑制时,应每隔2~3分钟,静脉注射0.1mg~0.2mg,直至产生理想的效果,即有通畅的呼吸和清醒度,无明显疼痛和不适。大于必需剂量的本品可明显逆转痛觉缺失和升高血压。同样,逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。
1~2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型(短作用型还是长作用型)与间隔时间。
重度乙醇中毒0.8~1.2mg,一小时后重复给药0.4~0.8mg。
儿童使用
阿片类药物过量小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/kg。如果此剂量没有在临床上取得满意的效果,接下去则应给予0.1mg/kg。如果不能静脉注射,可以分次剂量肌内注射。必要时可用灭菌注射用水将本品稀释。
术后阿片类药物抑制效应参考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项。在首次纠正呼吸抑制效应时,每隔2~3分钟静脉注射本品0.mg~0.01mg,直到达到理想逆转程度。
纳洛酮激发试验
用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。
静脉注射本品0.2mg,观察30秒钟看是否出现阿片戒断的症状和体征,如果没有出现,每注射0.6mg,再观察20分钟。
本品不应给予有明显戒断症状和体征的患者,或者尿中含阿片的患者。
有些患者特别是阿片耐受患者对低剂量本品发生反应,静脉注射0.1mg的本品就可以起诊断作用。
据国外文献报道:
术后给术后病人使用本品可引起以下不良反应:低血压、高血压、室性心动过速和室颤、呼吸困难、肺水肿和心跳骤停。有报道认为死亡、昏迷和脑病与以上不良反应有关。术后病人使用大剂量的本品可引起明显的痛觉缺失逆转和焦躁不安。
阿片类药物抑制效应突然纠正阿片类药物抑制效应可引起恶心、呕吐、出汗、震颤、心动过速、高血压、低血压、发抖、癫痫、室性心动过速和室颤、肺水肿和导致死亡的心跳骤停。
阿片类药物依赖性突然纠正对阿片类药物有生理依赖性的患者可诱发阿片类药物戒断综合征,包括但不限于以下体征和症状:全身疼痛、发热、流鼻涕、喷嚏、出汗、呵欠、虚弱、震颤、神经质、坐立不安或易怒、恶心或呕吐、腹部痉挛、血压升高、心搏过速。新生儿阿片戒断反应还包括惊厥、剧烈哭闹、反射亢进。
有关使用本品引起焦虚不安和感觉异常的报道不多。
禁用于对本品过敏的患者。
本品慎用于已知或怀疑其母亲对阿片类药物有依赖性的新生儿。
对应用本品有效的患者应持续监护,因为一些阿片类物质作用持续时间可能长于本品,必要时应重复给予本品。
在对抗急性阿片类药物过量时,除了应用本品,还要采取维持气道通畅.人工呼吸.给予升压剂等其它复苏措施。
有心血管疾病史,或接受其它有严重的心血管不良反应(低血压.室性心动过速或室颤.肺水肿)的药物治疗的患者应慎用本品。
肾功能不全者慎用本品。
术后阿片类药物抑制效应的突然纠正可能出现严重不良反应,需注意。详见不良反应项。
本品在肝脏病人的安全性和有效性没有确立,在一项对肝硬化病人的小规模研究中,发现血浆本品浓度比在肝脏疾病的患者约高6倍。肝脏病人慎用本品。
本品对非阿片类物质引起的呼吸抑制没有作用。对丁丙诺啡引起的呼吸抑制可能不能完全逆转,如果发生这种情况,应辅以人工呼吸。
★安痛定:2ml
氨基比林半衰期为1~4小时
主要用于急性高热时的紧急退热,对发热时的头痛症状也有缓解作用。
肌内注射。
成人一次2ml,或遵医嘱。在监护情况下极量为一日6ml。
2岁以下:一次0.5~1ml;2~5岁:一次1~2ml;大于5岁:一次2ml。
本品不宜连续使用。
过敏性休克,表现为胸闷、头晕、恶心呕吐、血压下降、大汗淋漓等症状,应立即停药并抢救。
粒细胞缺乏,紫癜,有时急性起病。
皮疹、荨麻疹、表皮松解症等。
对吡唑酮类或巴比妥类药物过敏者禁用。
对本品有过敏史者禁用。
肌内注射前应向病人询问是否有吡唑酮类或巴比妥类药物过敏史,有过敏史者应避免使用本品,过敏性体质者亦应慎用。
不得与其他药物混合注射。
长期使用可引起粒细胞减少,再生障碍性贫血及肝肾损坏等严重中毒反应。
呼吸系统有严重疾病及呼吸困难者慎用本品。
体弱者慎用。
本品仅对症治疗,在解除高热症状后应对因治疗,在应用本品无明显效果时应该用其他方法治疗,避免盲目大量应用本品。
★去痛片:
复方制剂,其组份为:每片含氨基比mg、非那西丁mg、咖啡因50mg、苯巴比妥15mg。
用于发热及轻、中度的疼痛。
需要时服用 一次1~2片,一日1~3次。
本复方所含氨基比林和非那西丁均有明显不良反应。服用氨基比林可有呕吐、皮疹、发热、大量出汗及发生口腔炎等,少数可致中性粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、渗出性红斑、剥脱性皮炎、龟头糜烂等。长期服用非那西丁可引起肾乳头坏死、间质性肾炎并发生急性肾功能衰竭,甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌,还可造成对药物的依赖性。非那西丁还易使血红蛋白形成高铁血红蛋白,使血液的携氧能力下降,导致紫绀,还可引起溶血、肝脏损害,并对视网膜有一定毒性。
对氨基比林、非那西丁、咖啡因或苯巴比妥类药物过敏者禁用。
本品长期服用,可导致肾脏损害,严重者可致肾乳头坏死或尿毒症,甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。不宜长久使用,以免发生中性粒细胞缺乏,用药超过1周要定期检查血象。
氨基比林在胃酸下与食物发生作用,可形成致癌性亚硝基化合物,特别是亚硝胺,因此有潜在的致癌性。
长期服用可造成依赖性,并产生耐受。
对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
★扑尔敏(马来酸氯苯那敏注射液)10mg/1ml
肌注后5~10分钟起效,半衰期为12~15小时。
适用于皮肤过敏症:荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎,也可血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏。
对过敏性鼻炎和上呼吸道感染引起的鼻充血有效,可用于感冒或鼻窦炎;
皮肤粘膜的过敏:对荨麻疹、枯草热、血管运动性鼻炎均有效,并能缓解虫咬所致皮肤瘙痒和水肿;
也可用于控制药疹和接触性皮炎,但同时必须停用或避免接触致敏药物。当症状急、重时可应用注射液。
口服:成人一次1片(4mg),一日3次
成人:肌内注射,一次5~20mg
嗜睡、疲劳、乏力、口鼻咽喉干燥、痰液粘稠,可引起注射部位局部刺激和一过性低血压,少见皮肤瘀斑、出血倾向。
对其他抗组胺药或下列药物过敏者,也可能对本药过敏,如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素(羟喘)、去甲肾上腺素等拟交感神经药。对碘过敏者对本品可能也过敏,对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
下列情况慎用:膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼(或有青光眼倾向者)、高血压、高血压危象、甲状腺机能亢进、前列腺肥大体征明显时。
本品不可应用于下呼吸道感染和哮喘发作的患者(因可使痰液变稠而加重疾病)。
服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
老年患者应在医师指导下使用
新生儿、早产儿不宜使用。
孕妇及哺乳期妇女慎用。
如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。
可致排尿困难或排尿痛、头晕、头痛、口腔鼻喉部干燥、恶心、腹痛、皮疹;儿童易发生烦燥、焦虑、入睡困难和神经过敏。
★葡萄糖酸钙1g/支
用于过敏及镁中毒
用法:成人:10-20ml+NS静推宜慢
小儿手足抽搐症:5-10ml+5%GS5-10静推(速度≤2ml/min)
如果发生溶液漏于血管之外,应立即作利多卡因做局部封闭
治疗钙缺乏,急性血钙过低、碱中毒及甲状旁腺功能低下所致的手足搐搦症。
过敏性疾患。
镁中毒时的解救。
氟中毒的解救。
心脏复苏时应用(如高血钾或低血钙,或钙通道阻滞引起的心功能异常的解救)。
用10%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,每分钟不超过5ml。成人用于低钙血症,一次1g,需要时可重复;
用于高镁血症,一次1~2g;用于氟中毒解救,静脉注射本品1g,1小时后重复,如有搐搦可静注本品3g;加有皮肤组织氟化物损伤,每平方厘米受损面积应用10%葡萄糖酸钙50mg。
小儿用于低钙血症,按体重25mg/kg(6.8mg钙)缓慢静注。但因刺激性较大,本品一般情况下不用于小儿。
静脉注射可有全身发热,静注过快可产生心律失常甚至心跳停止、呕吐、恶心。可致高钙血症,早期可表现便秘,倦睡、持续头痛、食欲不振、口中有金属味、异常口干等,晚期征象表现为精神错乱、高血压、眼和皮肤对光敏感,恶心、呕吐,心律失常等。
静脉注射时如漏出血管外,可致注射部位皮肤发红、皮疹和疼痛,并可随后出现脱皮和组织坏死。若发现药液漏出血管外,应立即停止注射,并用氯化钠注射液作局部冲洗注射,局部给予氢化可的松、1%利多卡因和透明质酸,并抬高局部肢体及热敷。
对诊断的干扰:
可使血清淀粉酶增高,血清H-羟基皮质醇浓度短暂升高。长期或大量应用本品,血清磷酸盐浓度降低。
不宜用于肾功能不全患者与呼吸性酸中毒患者。
应用强心苷期间禁止静注本品。
★10%氯化钾
10%kcl10-15ml+5%GSml(不得直接静脉注射)
浓度≤0.3%(≤3.4g/l),速度≤0.75g/h,≤60d/min(1g→80min,1.5g→min)
总量:3-4.5g/d即:40-60mmol。(1gKCL含K量13.4mmol)
小儿:0.22g/kg.d(3mmmol/kg.d),或者按体表面积3g/m2.
治疗快速性异位心律失常时(尖端扭转型室速,短阵反复发作多形性室速,心室扑动等):钾盐浓度可高达0.5-1%,速度要快,可达1.5g/h(20mmol/h),补钾量可达≥10g/d。
不良反应:
静脉炎(浓度过高,速度过快,静脉较细易刺激静脉内膜,引起疼痛)
高钾血症,表现:软弱,乏力,手足口麻木,意识模糊,呼吸困难,心律失常,心率减慢,传导阻滞,甚至心跳骤停。
禁忌症:高钾血症,急性+慢性肾功能不全
用药期间随访:
血K,Mg,Na,Ca,酸碱平衡指标
ECG,肾功能,尿量。
应用过量易发生高钾血症。一旦出现高钾血症,应及时处理。
立即停止补钾,避免应用含钾饮食、药物及保钾利尿药;
静脉输注高浓度葡萄糖注射液和胰岛素,以促进K+进入细胞内,10%~25%葡萄糖注射液每小时~ml。每20g葡萄糖加正规胰岛素10单位;
若存在代谢性酸中毒,应立即使用5%碳酸氢钠注射液,无酸中毒者可使用11.2%乳酸钠注射液,特别是QRS波增宽者;
应用钙剂对抗K+的心脏毒性,当心电图提示P波缺乏、QRS波变宽、心律失常,而不应用洋地黄类药物时,给予10%葡萄糖酸钙10ml静脉注射2分钟,必要时间隔2分钟重复使用;
口服降钾树脂以阻滞肠道K+的吸收,促进肠道排K+;
伴有肾功能衰竭的严重高钾血症,可行血液透析或腹膜透析,而以血透清除K+效果好,速度快;应用袢利尿药,必要时同时补充生理盐水。
★碳酸氢钠(5%20ml)
用法:成人:-ml,小儿:5ml/kg
注意:24h内NaHCO3≤-0ml,保持血PH值≥7.25,
监测血钾,血钙
治疗代谢性酸中毒。治疗轻至中度代谢性酸中毒,以口服为宜。重度代谢性酸中毒则应静脉滴注,如严重肾脏病、循环衰竭、心肺复苏、体外循环及严重的原发性乳酸性酸中毒、糖尿病酮症酸中毒等。
碱化尿液。用于尿酸性肾结石的预防,减少磺胺类药物的肾毒性及急性溶血,防止血红蛋白沉积在肾小管。
作为制酸药,治疗胃酸过多引起的症状。
静脉滴注对某些药物中毒有非特异性的治疗作用,如巴比妥类、水杨酸类药物及甲醇等中毒。但本品禁用于吞食强酸中毒时的洗胃,因本品与强酸反应产生大量二氧化碳,导致急性胃扩张甚至胃破裂。
代谢性酸中毒,静脉滴注,所需剂量按下式计算:补碱量(mmol)=(-2.3-实际测得的BE值)×0.25×体重(kg),
或补碱量(mmol)=正常的CO2CP-实际测得的CO2CP(mmol)×0.25×体重(kg)。
除非体内丢失碳酸氢盐,一般先给计算剂量的1/3~1/2,4~8小时内滴注完毕。心肺复苏抢救时,首次1mmol/kg,以后根据血气分析结果调整用量(每1g碳酸氢钠相当于12mmol碳酸氢根)。
静脉用药还应注意下列问题
静脉应用的浓度范围为1.5%(等渗)至8.4%;
应从小剂量开始,根据血中pH值、碳酸氢根浓度变化决定追加剂量;
短时间大量静脉输注可致严重碱中毒、低钾血症、低钙血症。
当用量超过每分钟10ml高渗溶液时可导致高钠血症、脑脊液压力下降甚至颅内出血,此在新生儿及2岁以下小儿更易发生。故以5%溶液输注时,速度不能超过每分钟8mmol钠。但在心肺复苏时因存在致命的酸中毒,应快速静脉输注。
碱化尿液成人:口服首次4g,以后每4小时1~2g。静脉滴注,2~5mmol/kg,4~8小时内滴注完毕。
小儿:口服,每日按体重1~10mmol/kg。
大量注射时可出现心律失常、肌肉痉挛、疼痛、异常疲倦虚弱等,主要由于代谢性碱中毒引起低钾血症所致。
剂量偏大或存在肾功能不全时,可出现水肿、精神症状、肌肉疼痛或抽搐、呼吸减慢、口内异味,异常疲倦虚弱等。主要由代谢性碱中毒所致。
长期应用时可出现尿频、尿急、持续性头痛、食欲减退、恶心呕吐、异常疲倦虚弱等。
代谢性或呼吸性碱中毒;
因呕吐或持续胃肠负压吸引导致大量氯丢失,而极有可能发生代谢性碱中毒;
低钙血症时,因本品引起碱中毒可加重低钙血症表现;
本品禁用于吞食强酸中毒时的洗胃,因本品与强酸反应产生大量的二氧化碳,导致急性胃扩张甚至胃破裂。
对诊断的干扰:对胃酸分泌试验或血、尿pH测定结果有明显影响。
下列情况慎用:
少尿或无尿,因能增加钠负荷;
钠潴留并有水肿时,如肝硬化、充血性心力衰竭、肾功能不全、妊娠高血压综合征;
原发性高血压,因钠负荷增加可能加重病情。
★硫酸镁2.5g/支
肌内注射后20分钟起效,静脉注射几乎立即起作用。作用持续30分钟。
用法:
肌注:1g/次,
导泻:硫酸镁5-20g+水-mlpo,一般硫酸镁7.5g+ml水po
静滴:1-2.5g/次,稀释成1%静滴,肌内注射后20分钟起效,静脉注射几乎立即起作用。作用持续30分钟。
治疗中重度妊高娠,先兆子痫,子痫:
首剂2.5-4g+5%GS20ml,静推5min,以后1-2g/h静推维持,24h重量≤30g,监测膝腱反射,呼吸次数和尿量监测。
治疗早产:
首剂4g+5%GS20ml,静推5min,以后用15g+5%GS0ml,速度2g/h,直到宫缩停止2h,以后口服b肾上腺素受体激动剂维持。
治疗小儿惊厥:
肌注:0.1-0.15g/kg.次+5%GS稀释成1%溶液
静脉用药:0.1-0.15g/kg+5%GS稀释成5%溶液缓慢静注
肌注或静脉用药:每次0.1~0.15g/kg,用于抗惊厥。用时以5%~10%葡萄糖注射液将本品稀释成1%溶液,静脉滴注或稀释成5%溶液,缓慢静注。25%溶液可作深层肌注。一般儿科仅用肌注或静脉用药,安全。
用药前必须查肾功能,心肌损害,心脏传到阻滞禁用。
停药指征:膝腱反射减弱,呼吸≤14-16bpm,尿量≤ml/24h,或者尿量≤25-30ml/h。
如果出现中毒,可用10%葡萄糖酸钙10ml稀释后静推(防止血镁过高,2.5mmol/l)
治疗中重度妊娠高血压征、先兆子痫和子痫首次剂量为2.5~4g,用25%葡萄糖注射液20ml稀释后,5分钟内缓慢静脉注射,以后每小时1-2g静脉滴注维持。24小时总量为30g,根据膝腱反射、呼吸次数和尿量监测。
治疗早产与治疗妊娠高血压用药剂量和方法相似,首次负荷量为4g;用25%葡萄糖注射液20ml稀释后5分钟内缓慢静脉注射,以后用25%硫酸镁注射液60ml,加于5%葡萄糖注射液0ml中静脉滴注,速度为每小时2g,直到宫缩停止后2小时,以后口服口肾上腺受体激动药维持。
静脉注射硫酸镁常引起潮红、出汗、口干等症状,快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕,个别出现眼球震颤,减慢注射速度症状可消失。
肾功能不全、用药剂量大,可发生血镁积聚,血镁浓度达5mmol/L时,可出现肌肉兴奋性受抑制,感觉反应迟钝,膝腱反射消失,呼吸开始受抑制,血镁浓度达6mmol/L时可发生呼吸停止和心律失常,心脏传导阻滞,浓度进一步升高,可使心跳停止。
连续使用硫酸镁可引起便秘,部分病人可出现麻痹性肠梗阻,停药后好转。
极少数血钙降低,再现低钙血症。
镁离子可自由透过胎盘,造成新生儿高镁血症,表现为肌张力低,吸吮力差,不活跃,哭声不响亮等,少数有呼吸抑制现象。
少数孕妇出现肺水肿。
应用硫酸镁注射液前须查肾功能,如肾功能不全应慎用,用药量应减少。
有心肌损害、心脏传导阻滞时应慎用或不用。
每次用药前和用药过程中,定时做膝腱反射检查,测定呼吸次数,观察排尿量,抽血查血镁浓度,如出现膝腱反射明显减弱或消失,或呼吸次数每分钟少于14~16次,每小时尿量少25~30ml或24小时少于ml,应及时停药。
用药过程中突然出现胸闷、胸痛、呼吸急促,应及时听诊,必要时胸部X线摄片,以便及早发现肺水肿。
如出现急性镁中毒现象,可用钙剂静注解救,常用的为10%葡萄糖酸钙注射液10ml缓慢注射。
保胎治疗时,不宜与肾上腺素β受体激动药,如利托君同时使用,否则容易引起心血管的不良反应。
急性镁中毒时可引起呼吸抑制,可很快达到致死的呼吸麻痹,此时应即刻停药,进行人工呼吸,并缓慢注射钙剂解救。
★麝香保心丸:每丸重22.5mg
芳香温通,益气强心。用于气滞血瘀所致的胸痹,症见心前区疼痛、固定不移;心肌缺血所致的心绞痛、心肌梗死见上述证候者。
口服。
一次1-2丸,一日3次;或症状发作时服用。
本品舌下含服者偶有麻舌感。
孕妇及对本品过敏者禁用。
★维生素B6:2ml:0.1g
维生素B6的半衰期长达15~20天
适用于维生素B6缺乏的预防和治疗,防治异烟肼中毒;也可用于妊娠、放射病及抗癌药所致的呕吐,脂溢性皮炎等。
全胃肠道外营养及因摄入不足所致营养不良、进行性体重下降时的维生素B6的补充。
下列情况对维生素B6需要量增加:妊娠及哺乳期、甲状腺功能亢进、烧伤、长期慢性感染、发热、先天性代谢障碍(胱硫醚尿症、高草酸盐尿症、高胱氨酸尿症、黄嘌呤酸尿症)、充血性心力衰竭、长期血液透析、吸收不良综合征伴肝胆系统疾病(如酒精中毒伴肝硬化)、肠道疾病(乳糜泻、热带口炎性肠炎、局限性肠炎、持续腹泻)、胃切除术后。
新生儿遗传性维生素B6依赖综合征。
皮下注射、肌内或静脉注射,1次0.5~1支(50~mg),1日1次。用于环丝氨酸中毒的解毒时,每日3支(mg)或3支(mg)以上。用于异烟肼中毒解毒时,每1g异烟肼给10支(1g)维生素B6静注。
维生素B6在肾功能正常时几乎不产生毒性,罕见过敏反应。若每天应用mg,持续30天以上,可致依赖综合征。
维生素B6对下列情况未能证实确实疗效,如痤疮及其他皮肤病、酒精中毒、哮喘、肾结石、精神病、偏头痛、经前期紧张、刺激乳汁分泌、食欲不振。不宜应用大剂量维生素B6治疗未经证实有效的疾病。
维生素B6影响左旋多巴治疗帕金森病的疗效,但对卡比多巴的疗效无影响。
对诊断的干扰:尿胆原试验呈假阳性。
每日应用2~6个月,可引起严重神经感觉异常,进行性不太不稳至足麻木、手不灵活,停药后可缓解、但仍软弱无力。
★维生素C:5m1:1g;2ml:0.5g
用于治疗坏血病,也可用于各种急慢性传染性疾病及紫癜等辅助治疗。
慢性铁中毒的治疗:维生素C促进去铁胺对铁的螯合,使铁排出加速。
特发性高铁血红蛋白症的治疗。
下列情况对维生素C的需要量增加:
病人接受慢性血液透析、胃肠道疾病(长期腹泻、胃或回肠切除术后)、结核病、癌症、溃疡病、甲状腺功能亢进、发热、感染,创伤,烧伤、手术等;
应严格控制或选择饮食,接受肠道外营养的病人,因营养不良,体重骤降,以及在妊娠期和哺乳期;
应用巴比妥类、四环素类,水杨酸类,或以维生素C作为泌尿系统酸化药时。
肌内或静脉注射,成人每次~mg,每日1~3次;必要时,成人每次2~4g,每日1~2次,或遵医嘱。小儿每日~mg,分次注射。克山病可用大剂量,由医师决定。
长期应用每日2~3g可引起停药后坏血病。
长期应用大量维生素C偶可引起尿酸盐、半胱氨酸盐或草酸盐结石。
快速静脉注射可引起头晕、晕厥。
维生素C对下列情况的作用未被证实:预防或治疗癌症、牙龈炎、化脓、出血、血尿、视网膜出血、抑郁症、龋齿、贫血、痤疮、不育症、衰老、动脉硬化、溃疡病、结核、痢疾、胶原性疾病、骨折、皮肤溃疡、枯草热、药物中毒、血管栓塞、感冒等。
对诊断的干扰。大量服用将影响以下诊断性试验的结果:(1)大便隐血可致假阳性;(2)能干扰血清乳酸脱氢酶和血清转氨酶浓度的自动分析结果;(3)尿糖(硫酸铜法)、葡萄糖{氧化酶法)均可致假阳性;(4)尿中草酸盐、尿酸盐和半胱氨酸等浓度增高;(5)血清胆红素浓度下降;(6)尿pH下降;
下列情况应慎用:
半胱氨酸尿症;
痛风;
高草酸盐尿症;
草酸盐沉积症;
尿酸盐性肾结石;
糖尿病(因维生素C可能干扰血糖定量);
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症;
血色病;
铁粒幼细胞性贫血或地中海贫血;
镰形红细胞贫血。
长期大量服用突然停药,有可能出现坏血病症状,故宜逐渐减量停药。
制剂色泽变黄后不可应用。
每日1~4g,可引起腹泻、皮疹、胃酸增多、胃液反流,有时尚可见泌尿系结石、尿内草酸盐与尿酸盐排出增多、深静脉血栓形成、血管内溶血或凝血等,有时可导致白细胞吞噬能力降低。每日用量超过5g时,可导致溶血,重者可致命。孕妇应用大量时,可产生婴儿坏血病。
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